Yazar "Özer, Arif" seçeneğine göre listele

Listeleniyor 1 - 1 / 1
  • Küçük Resim Yok
    Öğe
    Benzotiyazol ve imidazo [ 2,1-b ] [ 1,3,4 ] tiyadiazol halkasını birlikte içeren bileşiklerin sentezi, karakterizasyonu ve biyolojik aktivitelerinin incelenmesi
    (Karabük Üniversitesi, 2018) Özer, Arif; Er, Mustafa
    Benzotiyazol, imidazol ve tiyadiazol halkası içeren bileşikler sahip oldukları biyolojik aktivite ile heterosiklik kimyada önemli rol oynamaktadırlar. Son yıllarda yapılan çalışmalar imidazo[2,1-b][1,3,4]tiyadiazol türevlerinin antimikrobiyal, antifungal, antikanser, antitüberküloz, antienflamatuvar, antikonvülzan, analjezik, anestetik, antihiperlipidemik ve diüretik gibi birçok biyolojik aktiviteye sahip olduğunu göstermiştir. İmidazo[2,1-b][1,3,4]tiyadiazol türevi bileşikler üzerine kimya, tıp ve eczacılık alanında pek çok çalışma yapılmış, bu bileşikler ilaç sektöründe ise ilgi çekici bir alan haline gelmiştir. Bu çalışmanın ana amacı, biyolojik aktiviteye sahip imidazo[2,1-b][1,3,4]tiyadiazol türevi içeren yeni bileşikler (5-24) sentezlemek, çeşitli spektroskopik yöntemlerle karakterize etmek ve biyolojik aktivitelerini incelemektir. Çalışmanın ilk bölümünde benzo[d]tiyazol-2-tiyol/ol bileşiklerinin (1a,b) klorasetonitril ile nükleofilik yer değiştirme reaksiyonu sonucunda (benzo[d]tiyazol-2-iltiyo/oksi)asetonitril (3a,b) bileşikleri %82 ve %87 oranlarında sentezlenmiştir. Daha sonra (benzo[d]tiyazol-2-iltiyo/oksi)asetonitril bileşiklerinin (3a,b) tiyosemikarbazit ile reaksiyonu sonucu halka kapanması meydana gelmiş ve 2-amino-1,3,4-tiyadiazol türevleri (4a,b) elde edilmiştir. Son kısımda ise hedef bileşikler olan imidazo[2,1-b][1,3,4]tiyadiazol türevi 20 yeni bileşik (5-24), (4a,b) bileşiklerinin fenasil bromür türevleriyle olan reaksiyonlarından orta-iyi verimlerle (53-73%) elde edilmiştir. Sentezlenen bileşiklerin yapısı IR, 1H-NMR, 13C-NMR ve MS kullanılarak karakterize edilmiştir. Çalışmanın son bölümünde ise sentezlenen bileşiklerin antileishmanial ve antibakteriyel biyolojik aktivite çalışmaları yapılmıştır. Çalışmamızda sentezlenmiş olan bileşiklerin antileishmanial ve antibakteriyel aktivitele çalışmaları 96 kuyucuklu mikroplarda sıvı mikrodilüsyon alamar mavisi yöntemi kullanılarak araştırılmıştır. Çalışmada antileishmanial aktivite bakılan bileşiklerden 8 numaralı bileşiğin (MİK = 10 000 ?g/mL) en çok etkili olduğu görülmüştür. Ayrıca 7 ve 17 numaralı bileşiklerin (MİK = 20 000 ?g/mL) de çalışılan en yüksek konsantrasyonda etkili oldukları belirlenmiştir. Antibakteriyel aktivite çalışmasında ise 4b ve 7 numaralı bileşiklerin Escherichia coli bakteri türüne karşı (MİK = 625 ?g/mL) en etkili bileşikler olduğu gözlenmiştir. Ayrıca 4b numaralı bileşiğin Yersinia enterocolitica bakteri türüne karşı (MİK = 1 250 ?g/mL) en etkili bileşik olduğu gözlenmiştir. Anahtar Sözcükler : Benzotiyazol, 1,3,4-Tiyadiazol, İmidazo[2,1-b][1,3,4] tiyadiazol, Antileishmanial aktivite, Antibakteriyel aktivite.